
Hoạt chất: Metformin (INN) hydrochloride 850mg (tương đương 662.9mg metformin base)
Tá dược: polyvidone K30, magnesium stearate, hypromellose, vừa đủ cho 1 viên bao phim 889.3mg
Điều trị bệnh đái tháo đường tuýp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt được hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
Ở người lớn dùng Glucophage 850mg như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.
Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với insulin.
Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.
Người lớn có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) ≥ 90 mL/phút/1,73m2)
Đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác
Liều khởi đầu thông thường là 500 mg hoặc 850 mg metformin hydrochloric 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 3 g mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.
Kết hợp với insulin
Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochlorid 500 mg hoặc 850 mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết.
Suy thận
Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89 mL/phút/1,73 m2.
Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000 mg mỗi ngày.
Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân cỏ eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2.
Người cao tuổi
Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
- Glucophage có thể được dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.
- Liều khởi đầu thông thường là 500 mg hoặc 850 mg metformin hydrochlorid một lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 2 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Cách dùng
Nuốt viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn. Điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa. Ví dụ, với liều 2 viên mỗi ngày, dùng 1 viên vào buổi điểm tâm và 1 viên vào bữa cơm tối.
Thời gian điều trị
Phải dùng Glucophage hàng ngày không ngắt quãng. Những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc với bác sĩ.
Quên liều
Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân phải dùng liệu kế tiếp theo thời gian thường lệ. Bệnh nhân không được tăng gấp đôi liều Glucophage.
Không quan sát thấy hạ đường huyết với liều metformin lên đến 85 g, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp này. Sử dụng quá liều metformin hoặc những nguy cơ đi kèm có thể gây ra nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là một trường hợp cấp cứu
khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactate và metformin là thẩm tách máu.
Mẫn cảm với metformin hoặc bất cứ tá dược nào.
Bất kỳ thể nào của nhiễm toan chuyển hóa cấp (như nhiễm acid lactic, nhiễm toan thể ceton do đái tháo đường).
Tiền hôn mê do đái tháo đường.
Suy thận nặng (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) < 30 mL/phút/1,73 m2) (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Các trường hợp cấp tính có khả năng làm biến đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
Bệnh có thể gây nên tình trạng thiếu oxy mô (đặc biệt bệnh cấp tính, hoặc tình trạng nặng thêm của bệnh mạn tính) như: suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
Những phản ứng bất lợi sau có thể xảy ra khi điều trị với metformin.
Tần số được định nghĩa như sau: rất thường 1/10; thường ≥ 1/100, <1/10; không thường ≥ 1/1.000, <1/100; hiếm ≥ 1/10.000, <1/1.000; rất hiếm <1/10.000.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Rất hiếm:
- Nhiễm acid lactic (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
- Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài. Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa
Rất thường: Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật
Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Rối loạn da và mô dưới da:
Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.
Trên trẻ em
Trong các dữ liệu hậu mại đã công bố và trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, báo cáo về biến cố bất lợi tương tự về loại và mức độ nghiêm trọng như đã báo cáo ở người trưởng thành.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
6. Lưu ý |
- Thận trọng khi sử dụngNhiễm acid lactic Quá trình giám sát hậu mãi đã ghi nhận những ca nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, bao gồm cả trường hợp tử vong, giảm thân nhiệt, tụt huyết áp, loạn nhịp chậm kéo dài. Khởi phát của tình trạng nhiễm acid lactic liên quan đến metformin thường không dễ phát hiện, kèm theo các triệu chứng không điển hình như khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ và đau bụng. Nhiễm acid lactic liên quan đến metformin được đặc trưng bằng nồng độ lactate tăng lên trong máu (> 5 mmol/L), khoảng trống anion (mà không có bằng chứng của keto niệu hoặc keto máu), tăng tỷ lệ lactate/pyruvate và nồng độ metformin huyết tương nói chung tăng > 5 μg/mL. Yếu tố nguy cơ của nhiễm acid lactic liên quan đến metformin bao gồm suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định (ví dụ các chất ức chế carbonic anhydrase như topiramate), từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng thiếu oxy (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan. Các biện pháp giảm thiểu nguy cơ và xử trí nhiễm acid lactic liên quan đến metformin ở nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao được trình bày chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc (xem mục Liều dùng và cách dùng, Chống chỉ định, Thận trọng khi sử dụng, Nếu có nghi ngờ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, nên ngừng sử dụng metformin, nhanh chóng đưa bệnh nhân đến bệnh viện và tiến hành các biện pháp xử trí. Ở những bệnh nhân đã điều trị với metformin, đã được chẩn đoán nhiễm acid lactic hoặc nghi ngờ có khả năng cao bị nhiễm acid lactic, khuyến cáo nhanh chóng thẩm tách máu để điều chỉnh tình trạng nhiễm acid và loại bỏ metformin bị tích lũy (metformin hydroclorid có thể thẩm tách được với độ thanh thải đến 170 mL/phút trong điều kiện huyết động lực tốt).Thẩm tách máu có thể làm đảo ngược triệu chứng và hồi phục. Hướng dẫn cho bệnh nhân và người nhà về các triệu chứng của nhiễm acid lactic và, nếu những triệu chứng này xảy ra, cần ngừng thuốc và báo cáo những triệu chứng này cho bác sỹ. Đối với mỗi yếu tố làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, những khuyến cáo nhằm giúp giảm thiểu nguy cơ và xử trí tình trạng nhiễm acid lactic liên quan đến metformin cụ thể như sau: Suy thận Những ca nhiễm acid lactic liên quan đến metformin trong quá trình giám sát thuốc hậu mãi xảy ra chủ yếu trên những bệnh nhân bị suy thận nặng. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm acid lactic liên quan đến metformin tăng lên theo mức độ nghiêm trọng của suy thận bởi metformin được thải trừ chủ yếu qua thận. Khuyến cáo lâm sàng dựa trên chức năng thận của bệnh nhân bao gồm (xem mục Liều dùng và cách dùng): Trước khi khởi đầu điều trị với metformin cần đo mức độ lọc cầu thận ước tính (eGFR) của bệnh nhân. - Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2 (xem mục Chống chỉ định). - Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30 - 59 mL/phút/1.73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày. - Thu thập dữ liệu về eGFR ít nhất 1 lần/năm ở tất cả các bệnh nhân sử dụng metformin, ở bệnh nhân có nguy cơ tiến triển suy thận (ví dụ như người cao tuổi), chức năng thận nên được đánh giá thường xuyên hơn. - Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ - lợi ích của việc tiếp tục phác đồ. Tương tác thuốc Sử dụng đồng thời metformin với một số thuốc có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin: những thuốc làm suy giảm chức năng thận dẫn tới những thay đổi đáng kể về mặt huyết động, ảnh hưởng tới cân bằng acid-base hoặc làm tăng tích lũy metformin (xem mục Tương tác thuốc). Vì vậy cần cân nhắc theo dõi bệnh nhân thường xuyên hơn. Bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên Nguy cơ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin tăng lên theo tuổi của bệnh nhân bởi bệnh nhân lớn tuổi có khả năng bị suy gan, suy thận, suy tim cao hơn những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn đối với bệnh nhân Thực hiện các xét nghiệm chẩn đoán có sử dụng thuốc cản quang Tiêm thuốc cản quang có chứa iod vào nội mạch ở những bệnh nhân đang điều trị metformin có thể dẫn tới suy giảm cấp tính chức năng thận và gây ra nhiễm acid lactic. Ngừng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang có chứa iod ở những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 - 60 mL/phút/1,73 m2, ở những bệnh nhân có tiền sử suy gan, nghiện rượu, suy tim hoặc ở những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod theo đường động mạch. Đánh giá lại eGFR 48 giờ sau khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và sử dụng lại metformin nếu chức năng thân ổn định. Phẫu thuật hoặc các thủ thuật khác Phải ngưng metformin tại thời điểm tiến hành phẫu thuật có gây mê toàn thân, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống. Việc điều trị có thể bắt đầu lại không sớm hơn 48 giờ sau phẫu thuật hoặc sau khi bắt đầu lại sự nuôi dưỡng qua đường tiêu hóa và với điều Sự ngưng sử dụng thức ăn và chất lỏng trong quá trình phẫu thuật hoặc thực hiện các thủ thuật khác có thể tăng nguy cơ giảm thể tích, tụt huyết áp và suy thận. Nên tạm thời ngừng sử dụng metformin khi bệnh nhân bị giới hạn lượng thức ăn và chất lỏng đưa vào Tình trạng thiếu oxy Quá trình theo dõi hậu mãi đã ghi nhận một số ca nhiễm acid lactic liên quan đến metformin xảy ra trong bệnh cảnh suy tim sung huyết cấp (đặc biệt khi có kèm theo giảm tưới máu và giảm oxy huyết). Trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp, nhiễm khuẩn huyết và các bệnh lý khác liên quan đến giảm oxy huyết có mối liên quan với nhiễm acid lactic và cũng có thể gây nitơ huyết trước thận. Khi những biến cố này xảy ra, ngừng metformin. Uống rượu Rượu có khả năng ảnh hưởng đến hiệu quả của metformin lên chuyển hóa lactate và từ đó có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin. Cảnh báo bệnh nhân không uống rượu khi sử dụng metformin. Suy gan Bệnh nhân suy gan có thể tiến triển nhiễm acid lactic liên quan đến metformin. Điều này có thể do suy giảm thải trừ lactate dẫn tới tăng nồng độ lactate trong máu. Vì vậy, tránh sử dụng metformin trên những bệnh nhân đã được chẩn đoán bệnh gan thông Chức năng tim Bệnh nhân suy tim dễ có nguy cơ giảm oxy và suy thận, ở bệnh nhân suy tim mạn ổn định metformin có thể được sử dụng với sự theo dõi thường xuyên chức năng tim và thận. Chống chỉ định metformin ở bệnh nhân suy tim cấp và không ổn định (xem mục Chống chỉ định). Trẻ em Chẩn đoán đái tháo đường týp 2 phải được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng metformin. Không phát hiện ảnh hưởng của metformin lên sự tăng trưởng và dậy thì trong các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng trong một năm nhưng không có dữ liệu dài hạn cho các giai đoạn cụ thể này. Do đó nên theo dõi cẩn thận tác động của metformin lên những thông số này ở trẻ em được điều trị với metformin, đặc biệt ở trẻ trước dậy thì. Trẻ em từ 10 đến 12 tuổi Chỉ có 15 đối tượng trong độ tuổi từ 10 đến 12 tuổi tham gia vào các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng được thực hiện ở trẻ em và thanh thiếu niên. Mặc dù hiệu quả và độ an toàn của metformin ở những trẻ em này không khác biệt với hiệu quả và độ an Những lưu ý khác Tất cả bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn uống của họ, với sự phân bố đều đặn lượng carbohydrate ăn vào trong ngày. Những bệnh nhân quá cần nên tiếp tục chế độ ăn uống hạn chế năng lượng. Các xét nghiệm thông thường để theo dõi bệnh đái tháo đường nên được thực hiện thường xuyên. Dùng metformin một mình không gây hạ đường huyết, nhưng nên thận trọng khi nó được dùng kết hợp với insulin hoặc các tác nhân chống đái tháo đường dạng uống khác (như các sulfonylurea hoặc các meglitinid). Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên nhãn. - Thai kỳ và cho con búThời kỳ mang thai Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, khuyến cáo không điều trị đái tháo đường với metformin mà sử dụng insulin để duy trì mức đường huyết càng gần với mức bình thường càng tốt, để giảm thiểu nguy cơ bất thường dị tật thai nhi. Thời kỳ cho con bú Metformin được bài tiết trong sữa mẹ. Không quan sát thấy tác dụng có hại nào ở trẻ sơ sinh/trẻ nhũ nhi bú sữa mẹ. Tuy nhiên, vì dữ liệu hạn chế, không khuyến khích cho con bú trong khi điều trị với metformin. Cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và - Khả năng lái xe và vận hành máy mócĐơn trị liệu metformin không gây hạ đường huyết và vì thế không tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng metformin cùng với các thuốc hạ đường huyết khác (như các sulfonylurea, insulin hoặc các meglitinid). - Tương tác thuốcKết hợp không khuyên dùng Rượu Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan. Các chất cản quang có chứa iod Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã ổn định, xem các mục Liều dùng và cách dùng và Thận trọng khi sử dụng. Kết hợp cần thận trọng Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclooxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đầu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận. Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm) Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng. Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) Metformin là cơ chất của cả hai chất vận chuyển OCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với - Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin. - Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thu ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả của metformin. - Các chất ức chế OCT2 (như cimetidin, dolutegravir, ranolazine, trimetoprime, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương. - Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin. Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc này với metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng. Nếu cần, có thể xem xét điều chỉnh liều metformin vì các chất ức chế/cảm ứng OCT có thể làm thay đổi |
Hấp thu
Sau khi uống một liều metformin hydrochlorid, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 2,5 giờ (t max). Sinh khả dụng tuyệt đối của viên metformin hydrochloric! 500 mg hoặc 850 mg xấp xỉ 50-60% ở người khỏe mạnh. Sau khi uống thuốc, phần không hấp thu được tìm thấy trong phân là 20-30%.
Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của metformin là bão hòa và không hoàn toàn. Điều này được cho rằng dược động học của sự hấp thu metformin không tuyến tính, ở những liều metformin và kế hoạch phân liều khuyến cáo, nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thông thương ít hơn 1 mcg/ml. Trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng, nồng độ metformin trong huyết tương tối đa không vượt quá 5mcg/ml ngay cả khi dùng liều tối đa.
Thức ăn làm giảm mức độ và làm chậm sự hấp thu metformin không đáng kể. Sau khi dùng liều 850 mg, quan sát thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn 40%, diện tích dưới đường cong giảm 25% (AUC) và nồng độ đỉnh trong huyết tương kéo dài hơn 35 phút. Sự liên quan về mặt lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết.
Phân bố
Liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện với khoảng thời gian xấp xỉ nhau. Tế bào hồng cầu gần như đại diện cho ngăn phân bố thứ cấp. Thể tích phân bố trung bình từ 63-276 I (Vd).
Chuyển hóa
Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người.
Đào thải
Độ thanh thải của metformin > 400 ml/ phút, cho thấy metformin được đào thải qua sự lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống thuốc, thời gian bán thải khả kiến khoảng 6,5 giờ.
Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải ở thận giảm theo tỉ lệ của creatinin và vì thế thời gian bán thải của metformin kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
Đặc tính của nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy thận
Các dữ liệu hiện thời trên các đối tượng suy thận trung bình là hiếm có và không thể đưa ra được một ước lượng chắc chắn về nồng độ metformin trong cơ thể trong phân nhóm này so với các đối tượng có chức năng thận bình thường. Do đó, phải điều chỉnh
liều phù hợp trên cơ sở cân nhắc hiệu quả lâm sàng/mức độ dung nạp (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Trẻ em
Nghiên cứu đơn liều: sau khi dùng liều đơn metformin hydrochlorid 500 mg, đặc điểm dược động học quan sát được trên những bệnh nhi tương tự ở người trưởng thành.
Nghiên cứu đa liều: Dữ liệu bị giới hạn trong một nghiên cứu. Sau khi dùng liều lặp lại 500 mg, 2 lần một ngày trong 7 ngày trên bệnh nhi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và nồng độ thuốc trong cơ thể theo thời gian bị giảm tương ứng khoảng 33% đến 40% so với bệnh nhân trưởng thành dùng liều lặp lại 500 mg hai lần một ngày trong 14 ngày. Liều được xác định cho từng bệnh nhân dựa trên sự kiểm soát đường huyết, điều này bị giới hạn về mặt lâm sàng.
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc làm hạ đường huyết. Biguanide; ATC: A10BA02.
Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm hạ đường huyết cơ bản và sau khi ăn. Metformin không kích thích tiết insulin, và vì thế không gây hạ đường huyết.
Metformin hoạt động qua 3 cơ chế:
- Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo đường và phân hủy glycogen.
- Tại cơ, gia tăng sự nhạy cảm của insulin, cải thiện việc sử dụng glucose ở ngoại biên.
- Làm chậm hấp thu glucose ở ruột.
Metformin kích thích sự tổng hợp glycogen ở tế bào bằng cách tác động lên enzyme glycogen synthase.
Metformin gia tăng khả năng vận chuyển của các loại vận chuyển glucose qua màng (GLUT).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng metformin có liên quan đến việc giữ cân nặng ổn định hoặc làm giảm cân nhẹ.
Ở người, ngoài tác động trên đường huyết, metformin còn tác động có lợi cho sự chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng trung và dài hạn, ở các liều điều trị: metformin làm giảm mức cholesterol toàn phần, mức cholesterol tỉ trọng thấp (LDL cholesterol) và mức triglyceride.
Hiệu quả lâm sàng
Nghiên cứu ngẫu nhiên tiền cứu (UKPDS) đã chứng minh hiệu quả lâu dài của việc kiểm soát đường huyết tích cực ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 là người lớn.
Phân tích kết quả trên bệnh nhân quá cân được điều trị với metformin sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng cho thấy:
- Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối các biến chứng liên quan đến đái tháo đường ở nhóm dùng metformin (29,8 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm) so với nhóm ăn kiêng (43,3 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm), p = 0,0023, và so với nhóm phối hợp
sulfonylurea và nhóm insulin đơn trị (40,1 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm), p = 0,0034;
- Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối tỷ lệ tử vong liên quan đến đái tháo đường: với nhóm metformin là 7,5 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, nhóm chỉ ăn kiêng là 12,7 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, p = 0,017;
- Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối tỷ lệ tử vong toàn bộ: với nhóm metformin là 13,5 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm đối với nhóm chỉ ăn kiêng là 20,6 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm (p = 0,011), và đối với nhóm phối hợp sulfonylurea và nhóm insulin đơn trị là 18,9 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm( p = 0,021);
- Giảm có ý nghĩa nguy cơ tuyệt đối nhồi máu cơ tim: ở nhóm metformin là 11 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm, nhóm chỉ ăn kiêng là 18 ca bệnh/1000 bệnh nhân-năm (p-0,01).
Khi sử dụng metformin kết hợp với sulfonylurea như phương thức trị liệu hàng 2, lợi ích về hiệu quả lâm sàng chưa được chứng minh.
Đối với đái tháo đường týp 1, việc kết hợp metformin và insulin được thực hiện trên những bệnh nhân có chọn lọc nhưng hiệu quả lâm sàng của kết hợp này chưa chính thức được thừa nhận.
Trẻ em
Trong các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, đã chứng minh sự đáp ứng về kiểm soát đường huyết tương tự như quan sát ở người trưởng thành.
Bảo quản dưới 30°C.
60 tháng kể từ ngày sản xuất.
Merck Sante s.a.s.
Đàm phán giá thuốc Medicare và tác động đến liều lượng điều trị ung thư: Những điều bệnh nhân cần biết
03 Th3, 2026 - Sức khoẻ hàng ngày
Trong nỗ lực cắt giảm chi phí y tế đắt đỏ, chương trình đàm phán giá thuốc của Medicare (Hoa Kỳ) đang tạo ra những làn sóng thay đổi lớn trong ngành dược phẩm toàn cầu. Đặc biệt, các loại thuốc điều trị ung thư – vốn là nhóm thuốc có chi phí cao nhất – đang nằm trong tâm điểm của những cuộc thảo luận về liều lượng và cách tiếp cận điều trị.
Tại Việt Nam, mặc dù hệ thống bảo hiểm y tế có sự khác biệt, nhưng những thay đổi trong chính sách quốc tế này vẫn có ảnh hưởng gián tiếp đến nguồn cung và chiến lược phát triển thuốc của các tập đoàn đa quốc gia. Bài viết này sẽ phân tích sâu về cách chương trình này tác động đến liều lượng thuốc ung thư và những gì bệnh nhân cần lưu ý.
Được khởi xướng từ Đạo luật Giảm lạm phát (Inflation Reduction Act - IRA), chương trình này cho phép chính phủ Hoa Kỳ đàm phán trực tiếp với các hãng dược để giảm giá các loại thuốc đắt tiền nhất.
Mục tiêu chính là giúp bệnh nhân tiếp cận với các liệu pháp điều trị tiên tiến mà không phải chịu gánh nặng tài chính quá lớn. Tuy nhiên, việc giảm giá thuốc cũng đặt ra những thách thức mới về cách các công ty dược phẩm đóng gói và khuyến cáo liều lượng sử dụng.
Theo các báo cáo mới nhất từ STAT News, việc đàm phán giá thuốc có thể dẫn đến những thay đổi trong chiến lược "liều lượng tối ưu" (optimal dosing) của các liệu pháp miễn dịch và hóa trị.
Trước đây, nhiều loại thuốc ung thư được đóng gói trong các lọ đơn liều (single-dose vials) có hàm lượng cố định. Điều này thường dẫn đến tình trạng thuốc dư thừa bị vứt bỏ nếu bệnh nhân không cần dùng hết dựa trên cân nặng hoặc diện tích bề mặt cơ thể. Việc đàm phán giá đang thúc đẩy các bên liên quan tìm cách:
Phát triển các kích thước lọ thuốc đa dạng hơn.
Khuyến khích sử dụng liều dựa trên bằng chứng khoa học thay vì liều cố định gây lãng phí.
Thách thức về nghiên cứu và phát triển (R&D)
Các chuyên gia lo ngại rằng việc áp mức giá trần có thể khiến các hãng dược giảm bớt các nghiên cứu về "liều lượng thấp hơn nhưng vẫn giữ nguyên hiệu quả". Thay vào đó, họ có thể tập trung vào các phác đồ mang lại lợi nhuận cao hơn để bù đắp chi phí bị cắt giảm từ việc đàm phán giá.
Sự thay đổi về giá và liều lượng thuốc mang lại cả cơ hội lẫn thách thức cho người bệnh:
Tăng khả năng tiếp cận: Giá thuốc thấp hơn đồng nghĩa với việc nhiều bệnh nhân có cơ hội sử dụng các loại thuốc trúng đích (targeted therapy) hoặc liệu pháp miễn dịch đắt tiền vốn trước đây nằm ngoài khả năng tài chính.
Cá nhân hóa điều trị: Xu hướng chuyển dịch sang liều lượng tối ưu giúp giảm thiểu tác dụng phụ không mong muốn do dùng quá liều cần thiết, từ đó nâng cao chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân trong quá trình điều trị.
Mối lo ngại về nguồn cung: Trong ngắn hạn, các thay đổi về dây chuyền sản xuất để đáp ứng quy định mới về liều lượng có thể gây ra sự gián đoạn tạm thời về nguồn cung thuốc trên toàn cầu.
Trong bối cảnh các chính sách y tế và giá thuốc không ngừng thay đổi, bệnh nhân ung thư cần chủ động trong quá trình điều trị:
Trao đổi kỹ với bác sĩ: Đừng ngần ngại hỏi về liều lượng thuốc bạn đang sử dụng. Hãy hỏi: "Liệu có phác đồ liều lượng nào tối ưu hơn cho tình trạng của tôi không?"
Cập nhật thông tin y tế: Theo dõi các thông tin chính thống từ các tổ chức y tế uy tín để hiểu về các loại thuốc mới hoặc các thay đổi trong chính sách hỗ trợ chi phí.
Tuân thủ phác đồ: Dù chi phí thuốc có thể là một gánh nặng, tuyệt đối không tự ý cắt giảm liều lượng thuốc khi chưa có chỉ định của bác sĩ điều trị, vì điều này có thể dẫn đến kháng thuốc hoặc thất bại trong điều trị.
Chương trình đàm phán giá thuốc của Medicare là một bước tiến lớn trong việc công bằng hóa cơ hội điều trị. Dù còn nhiều tranh luận xung quanh vấn đề liều lượng và tác động đến nghiên cứu, mục tiêu cuối cùng vẫn là mang lại lợi ích cao nhất cho bệnh nhân với chi phí hợp lý nhất.
Tại Sophie, chúng tôi cam kết đồng hành cùng bạn trong việc cập nhật những kiến thức y khoa mới nhất và chính xác nhất để bảo vệ sức khỏe bản thân và gia đình.
Tham khảo:
STAT News (2026). Medicare drug price negotiation program and cancer doses.
U.S. Centers for Medicare & Medicaid Services (CMS).
Healthline: Understanding Drug Pricing and Oncology.

Điểm Tin Y Tế 2025 - 2026: Những Đột Phá Mới Nhất Về Thuốc Và Phác Đồ Điều Trị
03 Th3, 2026 - Sức khoẻ hàng ngày
Ngành y dược thế giới và Việt Nam đang chứng kiến những bước chuyển mình mạnh mẽ, mở ra nhiều cơ hội mới trong việc kiểm soát các bệnh lý mạn tính như đái tháo đường, béo phì, tim mạch và ung thư.
Đồng hành cùng sức khỏe cộng đồng, Sophie.com.vn tổng hợp và cập nhật đến bạn những tin tức y tế đáng chú ý nhất về thuốc và phác đồ điều trị trong giai đoạn 2025 - 2026, dựa trên các báo cáo từ Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) và Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA).
1. Kỷ nguyên của thuốc GLP-1/GIP: Đột phá trong quản lý chuyển hóa và tim mạch
Nhóm thuốc đồng vận thụ thể GLP-1 và tác dụng kép GIP/GLP-1 đang được giới nội tiết học đánh giá là "ngôi sao sáng" nhờ khả năng tác động đa cơ chế.
2. Chiến lược "tấn công" mới trong điều trị Tăng huyết áp kháng trị
Tại các Hội nghị Tim mạch lớn toàn cầu (như ESC và ISH 2025), các chuyên gia đã cập nhật phác đồ mang tính chủ động hơn đối với bệnh lý tăng huyết áp, đặc biệt là nhóm bệnh nhân khó kiểm soát.
3. Kỳ tích y học: Thuốc Dostarlimab và hy vọng mới cho bệnh nhân Ung thư trực tràng
Một trong những tin tức mang lại hy vọng lớn nhất trong lĩnh vực ung bướu là kết quả thử nghiệm lâm sàng đột phá của thuốc sinh học Dostarlimab (phát triển bởi GlaxoSmithKline).
4. Cảnh báo y tế: Việt Nam siết chặt quy định phân phối thuốc trực tuyến
Nhằm bảo vệ an toàn sức khỏe cho người dân, bước sang năm 2025 - 2026, Bộ Y tế Việt Nam phối hợp cùng các cơ quan chức năng đã ban hành các quy định khắt khe đối với việc kinh doanh, quảng cáo thuốc trên nền tảng mạng xã hội:
Tại Sophie, chúng tôi hiểu rằng sức khỏe của bạn là vô giá. Việc cập nhật các tiến bộ y khoa là để người bệnh có thêm niềm tin và hy vọng, tuy nhiên mọi quyết định sử dụng thuốc thế hệ mới cần được cá thể hóa dựa trên tình trạng sức khỏe thực tế.
👉 Đừng tự ý sử dụng thuốc theo thông tin trên mạng. Hãy đặt lịch tư vấn cùng đội ngũ Bác sĩ chuyên khoa tại Sophie để được thăm khám, chẩn đoán và thiết kế phác đồ điều trị chuẩn y khoa, an toàn và hiệu quả nhất cho riêng bạn.
Tài liệu tham khảo chung:

Chế Độ Dinh Dưỡng Cho Người Bệnh Đái Tháo Đường: Ăn Gì, Kiêng Gì Để Kiểm Soát Đường Huyết?
03 Th3, 2026 - Sức khoẻ hàng ngày
Đái tháo đường (hay bệnh tiểu đường) là một bệnh lý mạn tính đòi hỏi người bệnh phải có sự theo dõi và quản lý nghiêm ngặt. Trong đó, chế độ dinh dưỡng đóng vai trò như một "chiếc chìa khóa vàng" giúp duy trì chỉ số đường huyết ổn định, ngăn ngừa các biến chứng nguy hiểm về tim mạch, thận, mắt và thần kinh.
Vậy người bệnh đái tháo đường nên ăn gì và kiêng gì? Bài viết dưới đây sẽ cung cấp cho bạn những thông tin khoa học, dựa trên các khuyến cáo từ các tổ chức y tế uy tín.
1. Nguyên tắc dinh dưỡng cốt lõi cho người bệnh đái tháo đường
Chế độ ăn của người bệnh tiểu đường không phải là một chế độ kiêng khem khắc nghiệt đến mức cắt bỏ hoàn toàn các nhóm chất. Mục tiêu chính là xây dựng một thói quen ăn uống cân bằng, khoa học, dựa trên 3 nguyên tắc sau:
2. Người bệnh đái tháo đường nên ăn gì? (Nhóm thực phẩm vàng)
Theo Hiệp hội Đái tháo đường Hoa Kỳ (ADA) và các chuyên gia nội tiết, người bệnh nên tập trung vào các nhóm thực phẩm giàu dinh dưỡng, nhiều chất xơ và chứa chất béo tốt:
Nhóm carbohydrate phức hợp (Giàu chất xơ)
Chất xơ giúp làm chậm quá trình hấp thu đường vào máu, từ đó hỗ trợ kiểm soát đường huyết hiệu quả.
Nhóm Protein (Chất đạm) nạc
Protein không làm tăng đường huyết và giúp bạn cảm thấy no lâu hơn.
Nhóm chất béo lành mạnh
Giúp bảo vệ sức khỏe tim mạch - một trong những yếu tố nguy cơ cao ở bệnh nhân đái tháo đường.
3. Bệnh nhân đái tháo đường cần hạn chế và kiêng gì?
Để tránh đường huyết tăng vọt và bảo vệ sức khỏe tổng thể, người bệnh cần hạn chế tối đa các nhóm thực phẩm sau:
4. Gợi ý thói quen ăn uống khoa học hàng ngày

Rung nhĩ: "Cơn loạn nhịp" âm thầm dẫn đến đột quỵ
03 Th3, 2026 - Tim Mạch
1. Rung nhĩ là gì? Tại sao lại
nguy hiểm?
Trong một trái tim khỏe mạnh, các buồng tim co bóp nhịp
nhàng để đẩy máu đi nuôi cơ thể. Tuy nhiên, khi bị rung nhĩ (AFib), hai
buồng tâm nhĩ (buồng phía trên) không co bóp đồng bộ mà "rung" lên hỗn
loạn.
Hệ quả của việc này là máu không được đẩy hết xuống tâm thất,
dẫn đến tình trạng ứ đọng máu. Máu quẩn lâu ngày sẽ hình thành các cục máu
đông. Nếu cục máu đông này trôi theo dòng máu lên não, nó sẽ gây tắc nghẽn
mạch máu, dẫn đến đột quỵ não.
2. Dấu hiệu nhận biết: Đừng chủ
quan với cảm giác "đánh trống ngực"
Nhiều người bị rung nhĩ mà không có triệu chứng rõ ràng. Tuy
nhiên, hãy đặc biệt lưu ý nếu bạn gặp các tình trạng sau:
3. Nguyên nhân và các yếu tố
nguy cơ
Rung nhĩ thường là hệ quả của các tổn thương về cấu trúc tim
hoặc các bệnh lý nền:
4. Giải pháp kiểm soát và phòng
ngừa
Để bảo vệ trái tim khỏi những cơn loạn nhịp, bạn cần thực hiện
chiến lược "kiềng ba chân":
Thay đổi lối sống (Lifestyle Medicine)
Kiểm tra y tế định kỳ
Tuân thủ điều trị
Nguồn tham khảo:
